泮托拉唑鈉腸溶片說明書

請仔細(xì)閱讀說明書并在醫(yī)師指導(dǎo)下使用

【藥品名稱】

通用名稱：泮托拉唑鈉腸溶片

商品名稱：泰美尼克

英文名稱：Pantoprazole  Sodium  Enteric-Coated Tablets

漢語拼音：Pantuolazuona  Changrongpian

【成份】本品主要成份為泮托拉唑鈉，每片含泮托拉唑20mg。

化學(xué)名稱：5-二氟甲氧基-2-[ (3, 4-二甲氧基-2-吡啶基) 甲基] 亞硫?；?1H-苯駢咪唑鈉鹽一水合物。

分子式：C16H14F2N3NaO4S·H2O

分子量：423.38

【性狀】本品為腸溶衣片，除去包衣后顯白色或類白色。

【適應(yīng)癥】1. 緩解如燒心、反酸、吞咽疼痛等癥狀，治療輕度反流性食管炎；2. 用于反流性食管炎的長期維持治療，防止復(fù)發(fā)。

【規(guī)格】20mg(以泮托拉唑計)

【用法用量】口服。1.緩解癥狀及治療輕度反流性食管炎，推薦每日早餐前20mg（1片）。2.反流性食管炎的長期維持治療，推薦每日早餐前20mg（1片）；如復(fù)發(fā)可將劑量加大到每日40mg（2片），或用40mg規(guī)格的本品治療，復(fù)發(fā)治愈后再將劑量減至20mg。

【不良反應(yīng)】20mg泮托拉唑鈉腸溶片偶爾引起頭痛和腹瀉。

    亦有極少此藥引起惡心、上腹痛、腹脹、皮疹、皮膚瘙癢及頭暈的報道。個別病例出現(xiàn)水腫、發(fā)熱、一過性視力障礙（視物模糊)、肝酶測定值增加（轉(zhuǎn)氨酶，γ-GT）以及甘油三酯水平增高。

【禁忌】20mg泮托拉唑鈉腸溶片不應(yīng)用于：對該藥活性成份/及其它組成成分過敏的患者。

【注意事項】 ① 嚴(yán)重肝功能障礙的患者，每日泮托拉唑的劑量一般不應(yīng)超過20mg。腎功能受損的患者，不需調(diào)整劑量。②20mg泮托拉唑鈉腸溶片應(yīng)在飯前配水完整服用，不要將之嚼碎或碾碎。③ 輕度反流性食管炎一般需要治療4周，如必要可延長4周。長期維持治療、防止反流性食管炎復(fù)發(fā)，療程為1年（只有經(jīng)仔細(xì)考慮其利弊后再用）。④ 在應(yīng)用泮托拉唑治療之前，須排除胃與食道的惡性病變，以免因癥狀緩解而延誤診斷。⑤ 遇有嚴(yán)重肝功能障礙的患者，應(yīng)定期監(jiān)測肝臟酶譜的變化，尤其要注意長期用藥的患者，若其測定值增加，必須停止用藥。⑥ 大劑量使用時可出現(xiàn)心律不齊，轉(zhuǎn)氨酶增高，腎功能改變，粒細(xì)胞降低等。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】該藥用于孕期婦女的臨床經(jīng)驗有限，動物實驗當(dāng)用藥物劑量高于5mg/kg時，可觀察到輕度胚胎毒性的表現(xiàn)。尚無資料表明泮托拉唑能夠進(jìn)入人體乳汁。只有權(quán)衡泮托拉唑?qū)δ阁w的益處超過其對胎兒或嬰兒的潛在危險時，才可考慮使用此藥。

【兒童用藥】目前還沒有將之用于兒童的經(jīng)驗。   

【老年用藥】老年人用藥劑量無需調(diào)整。

【藥物相互作用】當(dāng)與生物利用度取決于pH值的藥物（如酮康唑）同時服用時，應(yīng)考慮到此藥對其吸收的影響。泮托拉唑在肝臟內(nèi)通過細(xì)胞色素P450酶系代謝，因此凡通過該酶系代謝的其它藥物均不能排除與之有相互作用的可能性。然而在臨床使用時專門檢測許多這類藥物，如卡馬西平、咖啡因、安定、雙氯芬酸、地高辛、乙醇、格列本脲、美托洛爾、硝苯地平、苯丙香豆素、苯妥英、茶堿、華法林和口服避孕藥等，卻未觀察到泮托拉唑與同時使用的抗酸藥有相互作用。

 【藥物過量】人類應(yīng)用此藥過量后的癥狀尚不清楚。曾有2分鐘內(nèi)靜脈應(yīng)用240mg泮托拉唑耐受良好的報道。如果一旦發(fā)生此藥過量并出現(xiàn)中毒的臨床癥狀，處理中毒的一般原則亦適用于本種情況。

【藥理毒理】

 藥理作用

    泮托拉唑為質(zhì)子泵抑制劑，通過與胃壁細(xì)胞的H+ -K+ ATP酶系統(tǒng)的兩個位點(diǎn)共價結(jié)合而抑制胃酸產(chǎn)生的最后步驟。該作用呈劑量依賴性并使基礎(chǔ)和刺激狀態(tài)下的胃酸分泌均受抑制。本品與H+ -K+ ATP酶的結(jié)合可導(dǎo)致其抗胃酸分泌作用持續(xù)24小時以上。

 毒理研究

    遺傳毒性：泮托拉唑的人淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗、中國倉鼠卵巢細(xì)胞/HGPRT 正向突變試驗及二次小鼠微核試驗中的一次結(jié)果均為陽性，而大鼠肝臟DNA共價結(jié)合試驗結(jié)果難以判斷。Ames試驗、大鼠肝細(xì)胞程序外DNA合成試驗（UDS）、AS52/GPT哺乳動物細(xì)胞正向基因突變試驗、小鼠淋巴瘤L5178Y細(xì)胞胸腺嘧啶激酶突變試驗及體內(nèi)大鼠骨髓細(xì)胞染色體畸變試驗結(jié)果均為陰性。

    生殖毒性：雄性大鼠經(jīng)口給予泮托拉唑500mg/kg/d（按體表面積折算，約為臨床推薦口服劑量的98倍），雌性大鼠經(jīng)口給予泮托拉唑450mg/kg/d（約為臨床推薦口服劑量的88倍）時，生育力和生殖行為未見明顯異常。

    雌性大鼠經(jīng)口給予泮托拉唑450mg/kg/d（約為臨床推薦口服劑量的88倍），家兔經(jīng)口給予泮托拉唑40 mg/kg/d（約為臨床推薦口服劑量的16倍），對生育力和胎仔均未見明顯損害。

    泮托拉唑及其代謝產(chǎn)物可以從家兔乳汁中分泌。

    致癌性：SD大鼠連續(xù)24個月經(jīng)口給予泮托拉唑0.5-200mg/kg/d（以50kg人每日口服40mg計，按體表面積折算，其暴露劑量為人用劑量的0.1-40倍），胃底出現(xiàn)劑量依賴性的腸嗜鉻樣細(xì)胞增生及良性和惡性的神經(jīng)內(nèi)分泌細(xì)胞瘤。當(dāng)劑量為50和200 mg/kg/d（約為臨床推薦口服劑量的10倍和40倍）時，前胃出現(xiàn)良性鱗狀細(xì)胞乳頭狀瘤和惡性鱗狀細(xì)胞癌。泮托拉唑還導(dǎo)致極少數(shù)大鼠出現(xiàn)胃腸道腫瘤，包括50mg/kg/d劑量時偶爾出現(xiàn)十二指腸腺癌，以及200mg/kg/d劑量時胃底出現(xiàn)良性息肉和腺癌。泮托拉唑給藥劑量0.5-200mg/kg/d時，大鼠劑量依賴性地出現(xiàn)肝細(xì)胞腺瘤和肝癌，200mg/kg/d劑量還可使大鼠甲狀腺囊泡細(xì)胞瘤和囊泡細(xì)胞癌的發(fā)生率增加。SD大鼠6個月和12個月的毒性研究中也偶見肝細(xì)胞腺瘤和肝癌。

    B6C3F1小鼠連續(xù)24個月經(jīng)口給予泮托拉唑5-150mg/kg/d（按體表面積折算為臨床推薦口服劑量的0.5-15倍），同樣出現(xiàn)胃底腸嗜鉻樣細(xì)胞增生；雌鼠在150mg/kg/d劑量時，肝細(xì)胞腺瘤和肝癌的發(fā)生率升高。

    上述嚙齒類動物的致癌性研究結(jié)果表明本品具有致癌性，但此結(jié)果與臨床的相關(guān)性尚不清楚。

【藥代動力學(xué)】本品具有較高的生物利用度，首次口服時即可以達(dá)到70%～80%，達(dá)峰時間1小時，有效抑酸達(dá)24小時。靜脈注射與口服給藥的生物利用度比值為1.2?？诜?0mg時的tmax為2～4小時，Cmax約為2～3μg/ml，清除半衰期約為1.1小時。約80%的口服或靜注本品的代謝物經(jīng)尿中排泄，腎功能不全不影響藥代動力學(xué)，肝功能不全時可延緩清除。t1/2、清除率和表觀分布容積與給藥劑量無關(guān)。

【貯藏】遮光、密封，在涼暗處（不超過20℃）保存。

【包裝】包裝材料：藥品包裝用鋁箔，聚氯乙烯固體藥用硬片；

         包裝規(guī)格：每板7片，每小盒1板。

【有效期】36個月

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】國家藥品標(biāo)準(zhǔn)YBH35252005            

【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20059067    

【生產(chǎn)企業(yè)】

企業(yè)名稱：遼寧諾維諾制藥股份有限公司

生產(chǎn)地址：本溪經(jīng)濟(jì)開發(fā)區(qū)香槐路61號

郵政編碼：117004

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